Retatrutid, glýukoza gomeostazyna we energiýa balansyna gatnaşýan üç esasy reseptory bir wagtda işjeňleşdirmek üçin döredilen täze sintetiki peptiddir: glýukagon reseptory (GCGR), glýukoza bagly insulinotrop polipeptid reseptory (GIPR) we glýukona meňzeş peptid-1 reseptory (GLP- 1R) (Finan we başg., 2023, Täze Angliýanyň lukmançylyk Journalurnaly).Retatrutid bu reseptorlary nyşana almak bilen, aşgazan asty, bagyr, beýni, adipoz dokumasy we aşgazan-içege ýaly dürli dokumalarda glýukoza çalşygyny we beden agramyny kadalaşdyrýan gormonlar bolan degişli endogen baglaryň, glýukagon, GIP we GLP-1 täsirlerine meňzeýär. bukjasy (Draýker, 2023, Tebigat).
Gysga ýarym ömri bolan endogen baglardan tapawutlylykda, dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) fermentiniň çalt zaýalanmagy we gipoglikemiýa we ýürek bulanma (Draýker, 2023, Tebigat) ýaly islenilmeýän täsirleri retatrutid döredildi. çäklendirmeleri.Retatrutid, GIP yzygiderliligi arkaly üýtgedilen GLP-1 yzygiderliligi bilen baglanyşykly üýtgedilen glýukagon yzygiderliliginden emele gelen peptiddir (Finan we başg., 2023, Täze Angliýanyň Medisina Journalurnaly).Üýtgeşmelerde üç reseptor üçin peptidiň durnuklylygyny, kuwwatyny we seçimliligini ýokarlandyrýan aminokislotanyň ornuny tutmagy we aýyrmagy öz içine alýar (Finan we başg., 2023, Täze Angliýa Medisina Journalurnaly).
Retatrutide, semizlikde we 2-nji görnüşli süýji keselinde kliniki we kliniki gözleglerde ajaýyp farmakologiki aýratynlyklary we bejeriş netijeligini görkezdi.Semizlik we süýji keseliniň haýwan modellerinde retatrutid, üç reseptoryň ýeke ýa-da goşa agonistleri bilen deňeşdirilende, ganyň glýukoza derejesini peseltmekde, insuliniň bölünip çykmagyna itergi bermekde, glýukagon sekresiýasyny basyp ýatyrmakda, aşgazanyň boşalmagyny gijikdirmekde, iýmit kabul edilişini we beden agramyny azaltmakda ýokary täsirleri görkezdi (Gault et al., 2023, Süýji keseli, semizlik we metabolizm; Coskun we başg., 2023a, molekulýar alyş-çalyş).Retatrutide bu haýwanlarda lipid profilini, bagryň işleýşini, çişmegini we ýürek-damar parametrlerini gowulandyrdy (Gault we başg., 2023, Süýji keseli, semizlik we metabolizm; Coskun we başg., 2023a, Molekulýar metabolizm).
Adamyň kliniki synaglarynda retatrutid semiz we süýji keselinde geljegi uly netijeleri görkezdi.Retatrutide oňat çydam edildi we ganyň glýukoza derejesini peseltmekde, insuliniň bölünip çykmagyny höweslendirmekde, glýukagon sekresiýasyny basyp ýatyrmakda we 2-nji görnüşli süýji keseli bolan hassalaryň gatnaşmagynda işdäni azaltmakda dozalara bagly täsirleri görkezdi (Coskun we başg., 2023b, Süýji keselini bejermek) ).Retatrutid, semizlik we aşa agramly näsaglaryň gatnaşmagyndaky 2-nji tapgyra degişli plasebo bilen deňeşdirilende 24 hepdede agramyň azalmagyny aňladýar.Bu horlanmak glisemiki gözegçiligiň, lipidiň profiliniň, bagryň işleýşiniň we ýaşaýşyň hiliniň gowulaşmagy bilen utgaşdy (Liliniň “New England Medicine” Journalurnalynda çap edilen 2-nji tapgyrlaýyn retatrutid netijeleri, gözleg molekulasynyň 24 hepdede agramyň 17,5% -e çenli azalandygyny görkezýär semizlik we aşa agramly ulular., 2023).Retatrutide, şeýle hem çynlakaý ýaramaz hadysalar ýa-da gipoglikemiýa epizodlary bolmadyk amatly howpsuzlyk tertibi bardy.
Surat 1. Retatrutid (LY3437943) wagtyň geçmegi bilen gliklenen gemoglobin A1c (HbA1c) bahasyny (A) we beden agramyny (B) saklaýar.
. 2-nji görnüşli süýji keseli bolan adamlarda glýukagon reseptor agonisti: 1b fazaly, köp merkezli, iki gözi kör, plasebo tarapyndan dolandyrylýan, tötänleýin, köp ýokarlanýan doza synagy. Lancet. 2022 26-njy noýabr; 400 (10366): 1869-1881.)
Retatrutide häzirki wagtda Eli Lilly we Company tarapyndan semizlik we 2-nji görnüşli süýji keseli üçin täze kandidat hökmünde işlenip düzülýär.Glyukoza çalşygyna we bir molekula bilen energiýa balansyna gatnaşýan birnäçe reseptory nyşana almak üçin täze bir çemeleşmäni görkezýär.“Retatrutide” gowy howpsuzlyk we çydamlylyk profilleri bilen haýwan modellerinde we adam synaglarynda ajaýyp netijeliligi görkezdi.Uly we dürli ilatly ýerlerde uzak möhletleýin peýdalaryny we bolup biljek töwekgelçiliklerini tassyklamak üçin goşmaça barlaglar zerurdyr.Retatrutide semizlik we süýji keseli bilen göreşýän we has täsirli bejergä mätäç hassalar üçin täze wariant hödürläp biler.
Polipeptid öndürmekde birnäçe ýyllyk tejribämiz bolan Hytaýda polipeptid öndürijisidiris.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd., on müňlerçe polipeptid çig malyny üpjün edip bilýän we zerurlyklara görä düzülip bilinýän professional polipeptid çig mal öndürijisidir.Polipeptid önümleriniň hili ajaýyp, arassalygy 98% -e ýetip biler, bu bolsa bütin dünýäde ulanyjylar tarapyndan ykrar edildi. Biz bilen maslahatlaşmagyňyzy haýyş edýäris.
