Peptid aminokislotalardan suwsuzlandyrylan we karboksil we amin toparlaryny öz içine alýan organiki birleşme.Amfoteriki birleşme.Polipeptid, peptid baglanyşyklary bilen birleşdirilen aminokislotalardan emele gelen birleşme.Belok gidroliziniň aralyk önümidir.10 ~ 100 aminokislota molekulasynyň suwsuzlanmagy we kondensasiýasy netijesinde emele gelýär we molekulýar agramy 10000Da-dan az.Semiarym geçirijilikli membrana aralaşyp bilýär we trihloroasetik kislota we ammiak sulfaty, şol sanda bioaktiw peptidler we emeli sintetiki peptidler bilen çökdürilmeýär.
Polipeptid dermanlary esasan endogen polipeptidlere (enkefalin we timosin ýaly) we beýleki ekzogen polipeptidlere (ýylan zäheri we sial kislotasy) bölünýän himiki sintez, gen rekombinasiýasy we haýwan we ösümlik çykarmak arkaly aýratyn bejeriş täsiri bolan polipeptidlere degişlidir.Polipeptid dermanlarynyň molekulýar agramy belok dermanlary bilen mikromolekula dermanlarynyň we belok dermanlarynyň artykmaçlyklaryna eýe bolan mikromolekula dermanlarynyň arasynda bolýar.Mikromolekula dermanlary bilen deňeşdirilende, polipeptid dermanlary ýokary biologiki işjeňlige we güýçli aýratynlyga eýe.Belok dermanlary bilen deňeşdirilende, polipeptid dermanlary has gowy durnuklylyga, pes immunogenlige, ýokary arassalyga we has arzan çykdajylara eýe.
Polipeptid gönüden-göni beden tarapyndan siňdirilip bilner we siňdiriş tizligi çalt bolýar we polipeptidiň siňdirilmegi birinji orunda durýar.Mundan başga-da, peptidler diňe bir ýokumly maddalary alyp barman, eýsem öýjükli maglumatlary nerwlere buýruk berip biler.Polipeptid dermanlary ýokary işjeňlik, ýokary seçimlilik, pes zäherlilik we ýokary maksatly ýakynlyk aýratynlyklaryna eýedir, ýöne şol bir wagtyň özünde gysga ýarym ömrüň, öýjük membranasynyň geçirijiliginiň pesligi we dolandyryşyň ýeke-täk ugry hem bar.
Polipeptid dermanlarynyň kemçiliklerini göz öňünde tutup, gözlegçiler polipeptid dermanlarynyň bio-elýeterliligini ýokarlandyrmak üçin peptidleri optimizirlemek ýolunda yzygiderli tagalla etdiler.Peptidleriň siklizasiýasy peptidleri optimizirlemegiň usullaryndan biridir we siklik peptidleriň ösüşi polipeptid dermanlaryna daň atdy.Siklik peptidler ajaýyp metabolik durnuklylygy, saýlama we ýakynlygy, öýjük membranasynyň geçirijiligi we agyz barlygy sebäpli lukmançylyk üçin peýdalydyr.Siklik peptidler rak keseline garşy, ýokançlyga garşy, kömeleklere we wirusa garşy biologiki işjeňlige eýedir we neşe molekulalarynyň geljegi uludyr.Soňky ýyllarda siklik peptid dermanlary uly ünsi çekdi we derman öndürýän kompaniýalar neşe serişdeleriniň innowasiýa ösüş tendensiýasyna eýerdiler we siklik peptid dermanlarynyň yzlaryny yzly-yzyna goýdular.
Hytaýyň Ylymlar akademiýasynyň Şanhaý farmakologiýa institutyndan doktor Çen Şiýu soňky iki dermanda tassyklanan siklik peptid dermanlarynda 2001-nji ýyldan 2021-nji ýyla çenli tassyklanan siklik peptid dermanlaryny hödürledi.Soňky 20 ýylda bazarda 18 görnüşli siklik peptid dermanlary bar, olaryň arasynda öýjük diwarynyň sintezinde we β-1,3- glýukanaz nyşanlarynda hereket edýän siklik peptidleriň sany iň köp bolup, hersi 3 görnüşi bar.Makullanan siklik peptid dermanlary infeksiýa garşy, endokrin, iýmit siňdiriş ulgamy, metabolizm, çiş / immunitet we merkezi nerw ulgamyny öz içine alýar, olaryň arasynda infeksiýa garşy we endokrin siklik peptid dermanlary 66,7% tutýar.Siklizasiýa görnüşleri nukdaýnazaryndan disulfid baglanyşyklary bilen sikllenen we amid obligasiýalary bilen sikllenen köp siklik peptid dermanlary bar we degişlilikde 7 we 6 derman tassyklandy.
Iş wagty: 18-2023-nji sentýabr